Учебник фармакологии

Тема в разделе "Фармакология", создана пользователем Stan, 27 сен 2013.

  1. Offline
    Stan

    Stan Пользователь

    Сообщения:
    1
    Курс:
    Уже врач
    Факультет:
    Отсутствует
    ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ИНФЕКЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ


    Противобактериальные лекарственные средства

    Бета-лактамные антибиотики

    Пенициллины

    Цефалоспорины

    Карбапенемы (Имипенем – антибиотики глубокого резерва, «сверхширокий» спектр действия, назначаются при самых тяжелых инфекциях)

    Общее: бактерицидное действие, перекрестная аллергия, низкая токсичность, местно-раздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)

    Пенициллины

    Несовместимы с макролидами, адреналином, ά-глобулином, глюкозой, витаминами С, Р, К, В1, В12., антикоагулянтами, стрептомицином, левомицетином.

    Природные: активны в отношении Гр(+); короткого действия (4 часа) бензилпенициллина натриевая и калиевая соли.

    Депо-препараты – бициллин-1(7 дней), бициллин-5(1 месяц)

    Все природные пенициллины разрушаются b-лактамазами (пенициллиназами), поэтому их нельзя использовать для лечения стафилококковой инфекции, т.к. в большинстве случаев стафилококки вырабатывают такие ферменты.

    Полусинтетические:

    Антистафилококковые – оксациллин (устойчив к b-лактамазам)

    Широкого спектра действия – ампициллин, амоксициллин - разрушаются b-лактамазами

    Комбинированные (содержат ингибиторы b-лактамаз) – аугментин, амоксиклав (амоксициллин+клавулиновая кислота)

    Бензилпенициллин: А. в/м глубоко, в/в 0.6-2,4г/сут в 4-6 приемов; Е 50-100мг/кг/сут. Нельзя смешивать в одном шприце с др.лекарствами

    Бициллин 1: А. только в/м 300-600ЕД 1 раз в неделю; Е. 5000-10000ЕД/кг

    Бициллин 5:А. в/м 1 500 0000ЕД 1 раз в 4 недели; Е. 600 000ЕД

    Оксациллин: А. в/м, в/в 4-12г. в 4 приема Е. 200-300/кг/ сутки

    Ампициллин: А. в/м, в/в 2-6г в 4-6 приема; Е. 50мг/кг/сутки

    Амоксициллин:А. per os 1,5-3г в 3 приема; Е.30-60мг/кг/сут; независимо от приема пищи

    Аугментин (Амоксиклав): А. per os по 1г 2-3р/сут; Е. 40-60мг/кг/сутки; независимо от приема пищи

    Цефалоспорины

    Несовместимы с эритромицином, петлевыми диуретиками, этанолом, лактацией. При одновременном приеме с антикоагулянтами, тромболитиками, НПВС увеличивается риск кровотечений. Из-за болезненности разводят в новокаине.

    1 поколение: цефазолин (кефзол), цефалексин – активны в отношении Гр(+) кокков – стрептококков, стафилококков, не проникают через ГЭБ

    2 поколение: цефуроксим, цефаклор - активны в отношении Гр(+) кокков и некоторых Гр(-) кокков (эшерихии, гемофильная палочка), проникаю через ГЭБ

    3 поколение: цефиксим, цефтриаксон - активны в отношении большинства Гр(-) кокков, уступают в активности 1 и 2 поколению в отношении Гр(+), проникают через ГЭБ

    4 поколение: цефепим – широкий спектр Гр(+), Гр(-) кокки, анаэробы. синегнойная палочка, проникают через ГЭБ

    Гепато- и нефротоксичны, гематологические реакции (лейкопения, гипотромбопения). Синергисты с аминогликозидами.

    Цефазолин: в/м, в/в А. 2г/сут в 2 ин.; Е 50-100мг/кг/сутки

    Цефалексин: per os А. 1-4г/сут в 3приема за 1 час до еды; Е. 45мг/кг/сутки.

    Цефуроксим: в/м, в/в А.1,5-4,5г/сут в 3 ин.; Е. 20-75мг/кг/сутки.

    Цефаклор: per os А.1-1.5г/сут в 3 приема; Е.20-40мг/кг/сутки

    Цефиксим: per os А 400мг 1р/сут. Е.>6 мес 8мг/кг/сут

    Цефтриаксон: в/м, в/в А.1-2г/сут в 1 ин.; Е. 20-75мг/кг/сутки

    Цефепим: в/в А.2-6г/сутки в 3 ин.; Е.>2 мес 50мг/кг/сутки

    Макролиды

    Бактериостатическое действие. Низкая токсичность. Обладают противовирусной, иммуномодулирующей (стимулируют фагоцитоз), и противовоспалительной активностью. Плохо проникает через ГЭБ. Синергизм с тетрациклинами, сульфаниламидами. Антагонизм с Бета-лактамами. Широкий спектр Гр(+), Гр(-) кокки, палочки, хламидии, спирохеты, микоплазмы с муляжами и симуляторами.

    Спиромицин: А. per os до еды, в/в капельно 6-9 млн.ед/сут в 2 приема; Е. только per os 150тыс.ед/кг/сут

    Кларитромицин: А. per os 500мг 2р/сут; Е>6 мес 15мг/кг/сут

    Азитромицин (Сумамед, Зитромакс): per os (за 1 час до или 2 часа после еды) А.0,5г.1р/сут 3-5 дней; Е.10мг/кг/сут (курс 3 дня)

    Фторхинолоны

    Бактерицидное действие. Активны против аэробной Гр(-) микрофлоры, микоплазм, хламидий, некоторых Гр(+)кокков. Проникают через ГЭБ. Резистентность микрофлоры развивается медленно. Диспепсия. Ототоксичность. Сонливость. Тормозят развитие хрящевой ткани. Противопоказаны беременным и детям. В моче создают высокие концентрации. Несовместимы с железосодержащими препаратами, ранитидином, антацидными препаратами, тетрациклинами. Комбинация с теофиллином, метронидазолом, НПВС может вызвать судорожную реакцию.

    Левофлоксацин А. per os до еды 500мг 1-2р/сут

    Ципрофлоксацин (Ципролет): А. per os, в/в капельно 1-1,5г/сут в 2 приема. Курс до 14 дней.


    Тетрациклины

    Бактериостатическое действие. Широкий спектр Гр (+), Гр (-) флоры, хламидии, микоплазмы, спирохеты, риккетсии, крупные вирусы, малярийный плазмодий. Гепато-, нефротоксичность. Катаболическое действие, нарушают образование костной ткани и зубов (противопоказаны детям до 8 лет). Тератогенны. Фотосенсибилизация (избегать пребывания на солнце). Не запивать молоком! Плохо проникает через ГЭБ. Несовместимы с антацидами, препаратами железа, эрготамином, вит. С, антикоагулянтами, препаратами кальция, пенициллином. Обладает иммунодепрессивным свойством. Уменьшают эффективность пероральных контрацептивов и увеличивают риск маточных кровотечений.

    Доксициклин (Вибрамицин): per os, в/в А.01г/сутки на 2 прием; Е>8 лет 5мг/кг/сут. В первый день ударная доза двойная. Принимать после еды стоя, запивая большим количеством воды. Курс 7-10 дней.

    Аминогликозиды

    Бактерицидное действие. Синергизм с бета-лактамами и фторхинолонами. Широкий спектр к аэробной Гр(-) флоре. Гепато-, нефро- и ототоксичность. Курареподобное действие. Плохо проникает через ГЭБ. В моче создают высокие концентрации. Быстрое развитие резистентности.

    Гентамицин: в/м, в/в А, Е .3-5 мг/кг/сутки в 1-3 ин. Курс не более 7-10 дней. Несовместим с вит. В2, фенобарбиталом, преднизолоном, фенитоином.

    Применяется только обученным медперсоналом из-за их большой токсичности.


    Нитроимидазолы

    Бактерицидное действие. Проникает через ГЭБ. Анаэробные бактерии, простейшие. Анорексия, диарея. Сухость, металлический вкус во рту. Кандидомикоз. Несовместим с алкоголем.

    Метронидазол (Трихопол): per os А.0,5 3 раза в день;

    Е. 20-40мг/кг/сутки. Трихомониаз - 7-10 дней; лямблиоз - 5 дней, амебиаз 10 дней.

    Производные 8-оксихинолина

    Противобактериальное средство широкого спектра действия. применяется при инфекциях мочевыводящих путей. Побочные эффекты: тошнота, кожно-аллергические реакции.

    Нитроксолин (5-НОК). per os А. 0,1 2-3 раза в день (мах 0,8/сутки). Курс 2-3 недели. Е.5-8мг/кг/сут. Недостаточная клиническая эффективность.

    Нитрофураны

    Бактериостатическое и бактерицидное действие (от концентрации). Широкий спектр Гр (+) и Гр(-)бактерий, вирусы. Простейшие. Высокая частота побочных реакций (эмбрио-, гепато- , гемато- и нейротоксическое действие, диспепсия.).

    Принимать после еды, запивать молоком или большим количеством воды.

    Нитрофурантоин (Фурадонин): инфекции мочевыводящих путей. А. per os 100-150мг 2-4 р/сут, Е>1 месяца 5-7мг/кг/сутки. Курс 5-8дней.

    Сульфаниламиды

    Бактерицидное действие. Показаны при острых кокковых инфекциях (Пневмонии. Ангины. Синуситы. Отиты. Холециститы. Менингиты), острые инфекции мочевыводящих путей, малярия, хламидиоз, актиномикоз, лепра.

    Нарушение мочевыделения (при кислой моче выпадают в осадок -кристалурия – необходимо обильное щелочное питье), нарушение кроветворения (лейкопения. агранулоцитоз, анемия), гепато- и нейротоксичность, иммуносупрессия, высокая резистентность. Нельзя сочетать с пероральными сахароснижающими препаратами, ά- и β-адреномиметиками, фолиевой кислотой, диуретиками, метотрексатом.

    Ко-тримоксозол (Бактрим, Бисептол) - сульфаниламид+триметоприм=усиление действия

    А., Е.> 2 месяцев per os после еды 6мг/кг/сутки по триметоприму в 2 приема

    Курс 6-8 дней.



    Схемы лечения инфекционных заболеваний

    Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР органов

    Вирусный ринит/фарингит

    Нет


    Острый бактериальный тонзиллит (Ангина)

    Внутрь 10 дней: Амоксициллин 0,5г 3 р/сут.; Цефадроксил по 0,5г 2 р/сут; Феноксиметилпенициллин 0,5г 3 р/сут за 1 час до еды

    Внутрь 4 дней: Азитромицин 0,5г 1 р/сут. , затем 0,25г 1 р/сут за 1 час до еды.; Внутрь 10 дней: Кларитромицин 0,25г 2р/сут

    Острый средний отит

    Внутрь 7-10 дней: Амоксициллин 0,5г 3 р/сут (у детей 40мг/кг/сут) Внутрь 5-7 дней: Аугментин 625мг 3 р/сут (у детей доза 40мг/кг/сут); в/м 3 дня Цефтриаксон 1г 1р/сут (у детей 50мг/кг/сут)

    Внутрь 5 дней Азитромицин 0,5г 1 р/сут; Левофлоксацин 0,5г 1р/сут (противопоказан детям); Кларитромицин 0,5 2р/сут.

    Острый синусит

    Внутрь 7-10 дней: Аугментин 625мг 3 р/сут (у детей доза 40мг/кг/сут)

    Внутрь 7-10 днй: Амоксициллин 0,5г 3 р/сут (у детей 40мг/кг/сут; Внутрь 5-7 лней: Левофлоксацин 0,5г 1р/сут, Азитромицин 0,5 1 р/сут